Leki przeciwbólowe

Leki przeciwbólowe to bardzo duża grupa środków. Wszystkie mają jednak na celu to samo - zmniejszanie lub zahamowanie odczuwania bólu. Podzielić je możemy na działające ośrodkowo (opioidy) oraz niesteroidowe leki przeciwzapalne. Ze względu na fakt, że można je kupić bez recepty, są bardzo powszechne. Czy wiemy coś o środkach przeciwbólowych?

Narkotyczne leki przeciwbólowe – opioidy

Opioidy działają bardzo silnie przeciwbólowo. Zaś wśród ich dodatkowych możliwości obserwujemy działanie depresyjne na ośrodek oddechowy ośrodkowego układu nerwowego, a także działanie sedatywne i przeciwkaszlowe. Niestety wywołują tolerancję i lekozależność.

W zależności od powinowactwa i sposobu działania na receptory opioidowe leki przeciwbólowe te możemy podzielić na:

• agonistów – morfina, petydyna, fentanyl, kodeina - łącząc się z receptorem opiatowym hamują wrażenie bólu,
• antagonistów – nalokson, naltrekson, lewalorfan - hamują działanie agonistów, stosowane są jako odtrutki w przypadku zatrucia opioidami,
• częściowych agonistów – np. buprenorfina,
• mieszanych agonistów – antagonistów – pentazocyna, butorfanol, meptazynol - działają równocześnie na różne grupy receptorów opioidowych. Zdolne są zarówno do aktywacji jak i jednoczesnego hamowania receptora opiatowego.

Morfina

Jest to alkaloid znajdujący się w opium – stężonym soku mlecznym otrzymywanym z niedojrzałych makówek maku lekarskiego.

Wśród jej działań wyróżnić możemy:

• silne hamowanie ośrodkowego układu nerwowego, zwłaszcza okolicy czuciowej kory mózgu oraz ośrodków autonomicznych,
• działanie jak środki przeciwbólowe,
• usuwanie uczucia głodu, zmęczenia oraz pamięci i świadomości przykrych przeżyć psychicznych - w następstwie tego działania dochodzi do powstania euforii,
• pobudzanie ośrodka wymiotnego,
• hamowanie wydzielania gruczołów – w szczególności gruczołów trawiennych przewodu pokarmowego,
• wywoływanie zaparć.

Skutki uboczne morfiny

• przedawkowanie wywołuje głęboki sen narkotyczny,
• źrenice są bardzo zwężone,
• skóra zimna, blada lub sina,
• tętno wolne,
• RR niskie,
• oddechy płytkie.

Odtrutkę stanowi:

• nalokson,
• kodeina – posiada działanie przeciwkaszlowe,
• pochodne piperydyny – petydyna,
• pochodne benzomorfanu – pentazocyna.

Inne narkotyczne leki przeciwbólowe – np. fentanyl

Nienarkotyczne leki przeciwbólowe
Działają znacznie słabiej przeciwbólowo niż narkotyczne leki przeciwbólowe. Są jednak zdecydowanie mniej niebezpieczne, między innymi dlatego, że nie powodują uzależnienia.
Oprócz działania przeciwbólowego działają również przeciwgorączkowo oraz przeciwzapalnie i przeciwgośćcowo.

Wyróżniamy następujące grupy (wyodrębnione ze względu na budowę chemiczną):

• o pochodne kwasu salicylowego,
• o pochodne pirazolonu,
• o pochodne aniliny,
• o pochodne chinoliny,
• o pochodne pirymidazonu.

Pochodne kwasu salicylowego
Działają przeciwgośćcowo, przeciwzapalnie, przeciwbólowo, przeciwgorączkowo, powodują wzrost wydalania kwasu moczowego przez nerki, a w małych dawkach hamują wybiórczo biosyntezę tromboksanów i zmniejszają przez to skłonności agregacyjne płytek

Wśród działań niepożądanych należy wymienić:

• podrażnienie błony śluzowej żołądka z zaostrzeniem choroby wrzodowej,
• działanie neurotoksyczne – zawroty i bóle głowy, szum w uszach, czasem upośledzenie słuchu,
• skazę krwotoczną przy przedawkowaniu,
• uczulenie na leki przeciwbólowe, 
• zespół Reye’a.

Pochodne pirazolonu

Do pochodnych pirazolonu zaliczamy:

• aminofenazon,
• metamizol,
• fenylobutazon.

Mają one działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe, przeciwzapalne. Wśród działań niepożądanych mogą pojawić się uczulenia, mielotoksyczność, hepatotoksyczność i wrzodotwórczość. Nie powinne być stosowane u dzieci w postaci tabletek przeciwbólowych.

Paracetamol

Tramadol
Jest to agonista i częściowy antagonista receptorów opioidowych. Wśród działań niepożądanych może wywołać zawroty głowy, suchość w jamie ustnej, wymioty, hipotonię ortostatyczną, tachykardię, zaburzenia świadomości oraz senność. Po dłuższym stosowaniu może także wywołać uzależnienie.

Nienarkotyczne leki przeciwzapalne

Najczęściej stosowane są w chorobach reumatycznych, jednak wszystkie mają też działanie przeciwbólowe, tak jak środki przeciwbólowe. Nie działają narkotycznie na OUN, nie wywołują nałogu, nie działają też hamująco na ośrodki wegetatywne.

Wyróżniamy następujące pochodne:

• pochodne kwasu salicylowego
• pochodne pirazolonu
• pochodne kwasu octowego – indometacyna i diklofenak
• pochodne kwasu proprionowego – ibuprofen, dexprofen, naproxen i profenid.

Pochodne kwasu enolowego - piroxicam

• pochodne kwasu feiloantranilowego - odznaczają się silnym, lecz krótkim działaniem przeciwbólowym oraz słabym działaniem antyagregacyjnym,
• inhibitory COX-1 – meloksykam i nabumeton,
• inhibitory COX-2 – rofekoksyb i celekoksyb.

Biliografia

Tomasiewicz K. (red.), Leczenie chorób infekcyjnych, Czelej, Lublin 2006, ISBN 83-89309-77-7
Prokopowicz D. Zakażenia - obraz kliniczny, rozpoznanie, leczenie, Ekonomia i Środowisko, Białystok 2004, ISBN 83-88771-43-4
Janiec W., Kompendium farmakologii, Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa 2008, ISBN 978-83-200-3944-3
Buczko W. (red.), Mutschler Farmakologia i toksykologia, MedPharm, Wrocław 2010, ISBN 978-83-60466-81-0